Савлалт, эмийн хэлбэр: Судсанд дуслаар, арьсан дор тарих зориулалттай тарилгын уусмал 0,1мг/мл-1мл №5, №10

Найрлага:
Үйлчлэгч бодис: октреотид ацетат (октреотидод тооцоолсон тун) -0,1мг

Туслах бодисууд: маннитод – 45 мг, сүүний хүчил -3,4 мг, гидрокарбонат натри – рН 3,9-4,5 хүртэл, тарилгын уусмал -1мл хүртэл.

Фармакологийн үйлдэл:

Октреотид – соматостатины нийлэг аналог. Байгалийн соматостатин дааврын уламжлалт нэгдэл бөгөөд илүү уртасгасан үйлдэлтэй бэлдмэл юм. Октреотид нь эмгэг үед ихэссэн болон аргинин, биеийн хүчний ачаалал, инсулины гипогликемигээр өдөөгдсөн өсөлтийн дааврын (ӨД) нийлэгжилтийг дарангуйлдаг. Уг бэлдмэл нь эмгэг үед болон хооллолттой холбоотой ихэссэн инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин болон аргининаар өдөөгдсөн инсулин, глюкагоны нийлэгжилтийг дарангуйлдаг. Тиреолиберины нөлөөгөөр ихэссэн тиреотропин дааврын шүүрлийг октреотид дарангуйлна.

Соматостатинаас ялгаатай нь октреотид нь инсулины шүүрлээс илүү их хэмжээтэйгээр ӨД-ыг дарангуйлдаг бөгөөд тарьсаны дараа дааврын гиперсекреци (жишээ нь акромегалитай хүмүүст ӨД ихсэх) үүсэхгүй.

Элэгний хатууралтай өвчтөний улаан хоолой, ходоодны өргөссөн венийн судаснаас цус алдаж байгаа үед октреотидыг өвөрмөц эмчилгээтэй хавсрахад (жишээ нь сорвижуулах эмчилгээ) цус алдалт, эрт үед давтан цус алдалтыг зогсоох идэвхи илүү сайн байж, сэлбэх цусны эзэлхүүн багасах, 5 хоногийн амьдрах чадвар уртсах зэрэг шинжүүд илэрдэг. Үүний механизм нь октреотид судасны идэвхит даавар болох ВИП (вазоактивный интестинальный пептид), глюкагоныг дарангуйлах замаар эрхтний цусны эргэлтийг бууруулдагтай холбон тайлбарладаг.

Хэрэглэх заалт:

– Акромегали (мэс засал, туяа эмчилгээний (эмчилгээний үр нөлөө илэртэл туяа эмчилгээний курс хооронд), дофамины рецепторын агонистын эмчилгээний үр нөлөө хангалтгүй байх, мэс засал эмчилгээний заалтгүй өвчтөн эсвэл мэс засал эмчилгээнээс татгалзсан өвчтөнд),

– Ходоод, нарийн гэдэс, нойр булчирхайн дотоод шүүрэл ялгаруулагч хавдар (карциноид хавдар, ВИПома, глюкагонома, гастринома /Золлингер-Эллисоны хам шинж), инсулином, соматолиберином зэрэг хавдрын шинж тэмдгийг бууруулах,

– ДОХ-той өвчтөний рефрактер хэлбэрийн суулгалт,

– Нойр булчирхайд хийгдсэн хагалгааны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх,

– Элэгний хатууралтай өвчтөний улаан хоолой, ходоодны өргөссөн венийн судаснаас цус алдаж байгаа үед октреотидыг өвөрмөц эмчилгээтэй хавсарахад (жишээ нь дурангаар сорвижуулах эмчилгээ) цус алдалт, давтан цус алдалтаас урьдчилан сэргийлэх

Хэрэглэх арга,тун:

Арьсан дор, судсанд, дуслаар.

Акромегалийн үед – арьсан дор, эмчилгээний эхний тун 0,05-0,1 мг, 8 эсвэл 12 цагийн зайтайгаар тарина. Цаашид эмчилгээний тунг тогтоохдоо цусны сийвэнгийн ӨД-ын хэмжээг сар бүр тодорхойлсны үндсэн дээр (ӨД-ын зорилтот концентраци <2,5 нг/мл, ИТӨХЗ-1 хэвийн хэмжээнд) мөн эмнэл зүйн шинж тэмдэг, уг эмийн бэлдмэлийг даах чадвар зэргээс хамааруулан тогтооно. Ихэнх өвчтөнд хоногийн тохиромжтой тун нь 0,2-0,3 мг байдаг. Хоногийн дээд тун болох 1,5 мг/хоног гэсэн тунг хэтрүүлж болохгүй. Октреотидыг тогтвортой тунгаар хэрэглэдэг өвчтөнгүүдэд ӨД-ын шинжилгээг 6 сар тутамд хийх хэрэгтэй. Октреотид эмчилгээг 3 сар тасралтгүй хийсний дараа ӨД-ын хэмжээний бууралт, өвчний эмнэл зүйн сайжрал ажиглагдахгүй бол эмчилгээг зогсоох нь зүйтэй. Ходоод, нарийн гэдэс – нойр булчирхайн дотоод шүүрлийн хавдрын үед – арьсан дор, эмчилгээний эхний тун 0,05мг, хоногт 1-2 удаа. Цаашид, хүрсэн эмнэл зүйн үр нөлөө, хавдрын ялгаруулдаг дааврын (карцинойд дааврууд – 5-гидроксииндолцууны хүчлийн бөөрөөр ялгаралтанд нөлөөлөх) концентрацид нөлөөлөх нөлөө, эмийн бэлдмэлийг даах чадвар зэргээс хамаараад бэлдмэлийн тунг аажим 0,1-0,2мг, хоногт 3 удаа болгож нэмэгдүүлж болно. Зарим тохиолдолд илүү өндөр тун шаардлагатай болж болзошгүй. Уг эмийн бэлдмэлийн дэмжих тунг хүн бүрт тохируулан сонгох нь зүйтэй. Карциноид хавдрын үед октреотид эмчилгээ хийхдээ хамгийн дээд даах тунгаар 1 долоо хоногт эмчилгээний үр нөлөө үзүүлэхгүй бол эмчилгээг үргэлжлүүлэн хийх шаардлагагүй.

ДОХ-той өвчтөнд рефрактер хэлбэрийн суулгалтын үед – эмчилгээний эхлэх тун 0,1 мг/хоног, хоногт 3 удаа, арьсан дор хийнэ. Хэрэв эхний долоо хоногийн эмчилгээний дараа суулгалт намжихгүй бол тунг хүн бүрт тохируулан 0,25 мг хоногт 3удаа хүртэл нэмэгдүүлнэ (эмийн бэлдмэлийн даах чадвар хэвийн үед). Октреотид эмчилгээг хийсэн эхний 7 хоногт (0,25 мг өдөрт 3 тунгаар) эмчилгээний үр нөлөө илэрч эмнэл зүйн сайжрал авахгүй бол эмчилгээг үргэлжлүүлэх шаардлагагүй.

Нойр булчирхайн мэс заслын хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд – лапоротоми хийхээс 1 цагийн өмнө эхний тунг 0,1 мг-аар арьсан дор, хагалгааны дараа 0,1 мг-аар хоногт 3 удаа, 7 хоногийн турш тарина.

Ходоод, улаан хоолойн өргөссөн венийн судаснаас цус алдсан тохиолдолд – 0,025 мг/цаг хурдаар судсаар, дуслаар 5 хоногийн турш хийнэ.

Тусгай бүлгийн өвчтөн
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд эмчилгээний дэмжих тунг тохируулахыг зөвлөдөг.
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд октреотидын тунг дахин тохируулах шаардлагагүй.
Эмийн бэлдмэлийг хэрэглэх дүрэм
Арьсан дор тарих
Октреотид эмчилгээг бие даан хийдэг өвчтөнгүүд эмч болон сувилагчаас яаж хийх талаар дэлгэрэнгүй зааварчилгаа авах нь зүйтэй.
Хэрэглэхийн өмнө уусмалыг тасалгааны температурт хүртэл бүлээсгэнэ, ингэснээр тарилгын хэсэг газарт таагүй мэдрэмж төрөхөөс урьдчилан сэргийлнэ. Бэлдмэлийг нэг газар ойр ойрхон давтамжтай тарихгүй байх хэрэгтэй. Тариаг яг хийхийн өмнө ампулыг нээж, хэрэглээгүй үлдсэн уусмалыг хаяна.

Судсаар, дуслаар тарих
Октреотидыг судсаар, дуслаар тарих шаардлагатай үед 0,1мг идэвхитэй үйлчлэгч бодис агуулсан ампул дах агууламжийг 60мл 0,9% натри хлоридын уусмалд уусгана. Октреотид нь 0,9% натри хлорид эсвэл 5% декстрозын уусмалд 25ºС-ээс бага температурт 24 цагийн турш физик болон химийн шинж чанараа тогтвортой хадгалдаг. Гэхдээ октреотид нь глюкозын солилцоонд нөлөөлж болзошгүй учраас 0,9% натри хлоридын уусмал ашиглах нь зүйтэй.
Судсаар тарихын өмнө уг бэлдмэлийг сайтар ажиглаж, уусмалын өнгө хувирсан эсэх, гадны хольц бий эсэхийг сайтар хянах хэрэгтэй.
Бичил биетний бохирдол болохоос хамгаалах үүднээс шингэлж найруулсан уусмалыг бэлтгэсний дараа шууд хэрэглэх хэрэгтэй. Хэрэв бэлдмэлийг шууд хэрэглэхгүй бол 2-8ºС-д хадгална. Хэрэглэхийн өмнө бэлдмэлийг тасалгааны температурт бүлээсгэнэ. Бэлдмэлийг шингэлэх, хөргөгчинд хадгалах, судсаар тарих нийт хугацаа 24 цагаас хэтэрч болохгүй.

Хориглох заалт:

– Үйлчлэгч бодисууд болон октреотид, бусад туслах бодист хэт мэдрэг байх,

– 18 хүртэл насны хүүхэд

– Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд октреотидыг хэрэглэсэн туршлага бага байна. Октретекс® -ыг эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр нөлөө урагт нөлөөлөх эрсдэлээс илүү гэж үзсэн тохиолдолд л хэрэглэнэ.

– Бэлдмэл эхийн хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй учраас хөхүүл үед уг бэлдмэлийг хэрэглэх бол хүүхдээ хөхүүлэхээс татгалзах нь зүйтэй.

Гаж нөлөө:
Хоол боловсруулах эрхтэн тогтолцооны талаас:

Өндөр давтамжтай – суулгалт, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, өтгөн хатах, холелитиаз, цөс чулуужих өвчин

Тогтмол – диспепси, бөөлжилт, хэвлийгээр хүндрэх, баас шингэрэх, өтгөний өнгө өөрчлөгдөх, хоолонд дургүй болох, холецистит, цөсний коллоид чанар өөрчлөгдөх (холестерины бичил талстууд үүсэх), гипербилирубинеми, элэгний трансаминазуудын идэвхи ихсэх, стеаторея (мальабсорбцийн илрэлгүйгээр). Хэдийгээр өтгөнөөр тос ялгаралт нь ихэсч болох боловч октреотид эмчилгээг урт хугацаагаар хийхэд шимэгдэлтийн алдагдлын улмаас (мальабсорбци) хоол хүнсний шимт бодисын дутагдал үүссэн талаар өнөөдрийн байдлаар баталгаа нотолгоо алга байна.

Ховор – гэдэсний цочмог түгжрэлтэй төстэй шинж тэмдгүүд: гэдэс ихээр дүүрэх, аюулхай орчим ихээр өвдөх, хэвлийн хана чангарах, глюкозд тэсвэрт байдал буурах (инсулины ялгаралт дарангуйлагдсантай холбоотой), тогтвортой гипергликеми, гипогликеми, цочмог панкреатит (эмийн бэлдмэлийн эмчилгээний эхний цагуудад эсвэл эхний өдрүүдэд).

Элэг, цөс ялгаруулах замын талаас:
цөсний зогсонгишилгүй цочмог гепатит, гипебилирубинеми, “элэгний” трансаминазуудын идэвхи (октреотид эмчилгээг зогсооход элэгний трансаминазуудын хэмжээ цусны сийвэнд эргээд хэвэндээ ордог), шүлтлэг фосфатаза, гамма-глутамилтрансферазагийн идэвхи нэмэгдэх. Удаан хугацаагаар хэрэглэхэд цөсний хүүдийд чулуу үүсч болзошгүй бөгөөд нойр булчирхайн үрэвсэл үүсч болно.
Хоол боловсруулах замын гаж нөлөөг бууруулахын тулд хооллолт болон октреотид хоорондын зайг уртасгаж болно.

Мэдрэлийн тогтолцооны талаас:

Өндөр давтамжтай – толгойн өвдөлт,

Тогтмол – толгой эргэх.

Дотоод шүүрлийн эрхтэн тогтолцооны талаас:

Өндөр давтамжтай – гипергликеми,

Тогтмол – гипотиреоз (ТТД-ын хэмжээ буурах, нийт болон чөлөөт Т4 буурах), гипогликеми, глюкоз тэсвэржилт алдагдах.

Зүрх судасны эрхтэн тогтолцооны талаас: зарим тохиолдолд брадикарди.
Хэсэг газрын хариу урвал:

Өндөр давтамжтай – өвдөлт, загатнаа, хорсолт, арьсан дор тарьсан хэсэг газарт улайж, хавагнах (ихэвчлэн 15 минутын дараа арилдаг).

Ховор – арьсны харшлын урвалууд, зарим тохиолдолд анафилаксийн урвал, түр зуурын үс уналт

Эмийн сангийн олгох нөхцөл: Эмчийн жороор олгоно

Хадгалалт:

Хуурай, гэрэл нэвтрэхгүй газарт 2-80С хэмд хадгална. Хөлдөөж болохгүй.
Хүүхдийн гар хүрэхгүй газарт хадгална.

Үйлдвэрлэгч: ЗАО ФармФирма “Сотекс”, ОХУ